Talidomit ilk kez 1957 yılında Almanya'da Contergan adıyla piyasaya sürülen bir ilaç. Bu ilaç hamile kadınlardaki sabah bulantısının giderilmesinde etkiliydi ve reçetesiz olarak 46 farklı ülkede onbinlerce adet satıldı. Ancak 1960'ların başına gelindiğinde korkunç bir şey farkedildi: Talidomit, ilacı kullanan kadınların bebeklerinde mutasyona neden olmuş ve on binden fazla sayıda çocuk sakat doğmuştu (fokomeli). Bu çocukların ise ancak yarısı yaşayabilmişti. Bunun üzerine talidomit marketten hızla çekildi ve kullanımı yasaklandı.
Kanunları pek sevmediği anlaşılan Jacob Sheskin adlı bir hekim 1964 yılında talidomiti çok ağır cüzzamı olan bir hastaya verir. Hasta ilacı aldıktan sonra uzun bir süre uyur ve uyandığında yataktan kendi başına kalkabilecek güce gelmiştir. Bu sonucun ardından molekülün cüzzam üzerine etkilerinin incelendiği çalışmalar başlar. Bugün talidomit cüzzam başta olmak üzere çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılıyor.
Peki mutasyon faciasının ardından talidomit nasıl oldu da tekrar eczanelerdeki yerini aldı?
Talidomitin bir tane kiral merkezi vardır ki bu da molekülün iki tane enantiyomeri olduğu anlamına gelir. Molekülün R-enantiyomeri ilaç görevi görürken S-enantiyomeri mutajeniktir. Talidomit faciası, ilaç olarak piyasaya sürülen ürünün rasemik karışım (her iki enantiyomeri eşit miktarda içeren) olmasından kaynaklanmıştır. Ancak olayın kötü noktası, R-talidomit saf olarak kullanılsa dahi molekülün vücut içnde rasemikleşerek S-enantiyomerine dönüşebilmesi... Bu yüzden talidomit -üzerinde yoğun çalışmalar yapılsa da- hala kuşkuyla yaklaşılan bir ilaç olmaya devam ediyor.
*http://en.wikipedia.org/wiki/Thalidomide
Kanunları pek sevmediği anlaşılan Jacob Sheskin adlı bir hekim 1964 yılında talidomiti çok ağır cüzzamı olan bir hastaya verir. Hasta ilacı aldıktan sonra uzun bir süre uyur ve uyandığında yataktan kendi başına kalkabilecek güce gelmiştir. Bu sonucun ardından molekülün cüzzam üzerine etkilerinin incelendiği çalışmalar başlar. Bugün talidomit cüzzam başta olmak üzere çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılıyor.
Peki mutasyon faciasının ardından talidomit nasıl oldu da tekrar eczanelerdeki yerini aldı?
Talidomitin bir tane kiral merkezi vardır ki bu da molekülün iki tane enantiyomeri olduğu anlamına gelir. Molekülün R-enantiyomeri ilaç görevi görürken S-enantiyomeri mutajeniktir. Talidomit faciası, ilaç olarak piyasaya sürülen ürünün rasemik karışım (her iki enantiyomeri eşit miktarda içeren) olmasından kaynaklanmıştır. Ancak olayın kötü noktası, R-talidomit saf olarak kullanılsa dahi molekülün vücut içnde rasemikleşerek S-enantiyomerine dönüşebilmesi... Bu yüzden talidomit -üzerinde yoğun çalışmalar yapılsa da- hala kuşkuyla yaklaşılan bir ilaç olmaya devam ediyor.
*http://en.wikipedia.org/wiki/Thalidomide
*ucdavis
*DOI 10.1002/chir
*DOI 10.1002/chir
Hiç yorum yok:
Yorum Gönder